Costipazione. Ema approva un nuovo farmaco
La Commissione europea ha concesso l’autorizzazione all’immissione in commercio per naldemedina di Shionogi, farmaco per il trattamento della costipazione indotta da oppioidi precedentemente trattata con lassativo.
La naldemedina è un antagonista che si lega agli mu-oppioidi, delta e kappa. Si tratta di un derivato del naltrexone, a cui è stata aggiunta una catena laterale per ottenere un incremento del peso molecolare e ampliare la superficie polare, riducendo in tal modo la capacità del farmaco di attraversare la barriera ematoencefalica.
La naldemedina, inoltre, è un substrato della pompa di efflusso glicoproteina P, caratteristica che potrebbe contribuire a ostacolare la penetrazione nel SNC. Alla luce di ciò, si prevede che la naldemedina eserciti i suoi effetti anticostipanti senza contrastare l’azione analgesica degli oppioidi, mediata dal sistema nervoso centrale.
La costipazione rappresenta uno degli effetti collaterali riscontrati più comunemente in associazione alle terapie con oppioidi, somministrate a pazienti con cancro con dolore cronico.
La costipazione indotta da oppioidi deriva dall’aumento nell’assorbimento di fluidi unito a una ridotta motilità gastrointestinale come conseguenza dell’avvenuto legame dei recettori mu-oppioidi a livello gastroenterico.
