Ipercolesterolemia. Obicetrapib efficace e sicuro nel ridurre i livelli di colesterolo LDL
Secondo i risultati di due studi, BROADWAY e TANDEM, presentati al Congresso della Società Europea dell’Aterosclerosi, obicetrapib ha dimostrato di ridurre in modo sicuro i livelli di colesterolo LDL da solo e in combinazione con ezetimibe in pazienti con ipercolesterolemia familiare eterozigote (FH) o malattia cardiovascolare aterosclerotica (ASCVD) già in trattamento con le dosi massime tollerate di terapia per la riduzione dei lipidi.
Obicetrapib agisce bloccando selettivamente l’attività della CETP, una glicoproteina che media il trasferimento degli esteri del colesterolo dalle lipoproteine ad alta densità (HDL) a quelle a bassa densità (LDL) e alle lipoproteine a bassissima densità (VLDL).
L’inibizione di questa proteina determina un incremento delle concentrazioni plasmatiche di HDL-C e una contestuale riduzione dei livelli di LDL-C e di altre lipoproteine aterogene. Questo meccanismo favorisce il trasporto inverso del colesterolo e la sua eliminazione attraverso il fegato e l’intestino, contribuendo a ridurre il rischio cardiovascolare.
Rispetto ai precedenti inibitori della CETP, che avevano mostrato limitazioni in termini di sicurezza o efficacia, obicetrapib si distingue per una maggiore potenza, un profilo farmacocinetico favorevole e una minore accumulazione nei tessuti adiposi, elementi che lo rendono un candidato ideale per la terapia a lungo termine.
Obicetrapib si distingue anche per la capacità di ridurre in modo significativo sia il LDL-C che la Lp(a), due dei più importanti fattori di rischio cardiovascolare indipendenti. La somministrazione orale e la buona tollerabilità ne fanno un candidato ideale per pazienti che non raggiungono i target lipidici con le terapie convenzionali o che presentano intolleranze ai farmaci esistenti.
